Конкор.
КОНКОР (Concor). Фирма-производитель: Merck. Международное название: Bisoprolol. Коды АТХ: C07AB07.
Фармакологическое действие. Селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме Конкор снижает первоначально повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор подавляет активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, приводящую к прогрессированию заболевания. Конкор обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к бета2-рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях. При однократном приеме действие Конкора сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Cmax достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов; около 2% дозы - через кишечник. T1/2 составляет 10-12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста. Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.
Показания. Артериальная гипертензия; ИБС (стенокардия); хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают по 5-10 мг 1 раз/сут.
При легкой артериальной гипертензии начальная доза может составлять 2.5 мг/сут. Превышение дозы 10 мг/сут возможно лишь в исключительных случаях. Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности терапии и частоты пульса. Лечение артериальной гипертензии следует проводить под регулярным медицинским контролем.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Конкор назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса [<=] 35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течении последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2 недель. Препарат назначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. Начальная доза Конкора составляет 1.25 мг/сут в течение недели. Затем дозу постепенно повышают до 2.5 мг/сут в течение 2-й недели и до 3.75 - в течение 3-й недели. С 4-й по 8 неделю приема суточная доза Конкора составляет 5 мг. Затем дозу повышают до 7.5 мг (с 8-й по 12 неделю). После 12-й недели препарат назначают в максимальной дозе 10 мг. После приема первой дозы препарата (1.25 мг) необходимо в течение 4 ч провести обследование пациента, включая контроль АД, ЧСС, ЭКГ (нарушения проводимости) и симптомов сердечной недостаточности. Появление побочных эффектов может помешать достижению максимальной рекомендованной дозы. При необходимости дозу можно уменьшить или препарат отменить, а затем возобновить лечение по приведенной выше схеме. Таблетки следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Конкор рекомендуют принимать утром натощак или во время завтрака. Терапию препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (это особенно важно у пациентов с ИБС).
Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможно (особенно в начале терапии) - усталость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко – галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 недель); иногда - парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови, нарушение потенции. Дерматологические реакции: иногда – зуд; редко – покраснение кожи, повышенное потоотделение, сыпь.
Противопоказания. Шок; AV блокада II и III степени; СССУ; выраженная синоатриальная блокада; брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); бронхиальная астма и др. обструктивные заболевания дыхательных путей; тяжелые формы нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе); феохромоцитома; беременность; лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация. Не следует применять Конкор при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях применения Конкора при беременности лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 сут. В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушений репродуктивной функции и изменений у потомства.
Особые указания. Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови, т. к. симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; при терапии пациентов, придерживающихся строгой диеты; при лечении больных с метаболическим ацидозом; больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; при проведении десенсибилизирующей терапии; при AV блокаде I степени; при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала). Пациентам с феохромоцитомой Конкор можно назначать только после приема альфа-адреноблокаторов. В отдельных случаях бета-адреноблокаторы могут вызвать развитие или ухудшение течения псориаза, или привести к появлению псориазоподобных высыпаний. На фоне приема бета-адреноблокаторов могут возникать более тяжелые формы реакций повышенной чувствительности. При лечении бета-адреноблокаторами в отдельных случаях наблюдается: выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит. Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме Конкора.
Использование в педиатрии. Клинические данные об эффективности и безопасности применения Конкора у детей отсутствуют.
Результаты экспериментальных исследований. Исследования, проведенные на лабораторных животных, не выявили цитотоксических, мутагенных или канцерогенных свойств препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения или при одновременном употреблении алкоголя или этанолсодержащих препаратов).
Передозировка. Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе от 1.5 до 2 мг, введение глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме применяют бета2-адреномиметики (например, сальбутамол или фенотерол).
Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможны нарушения проводимости. При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться. При одновременном применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора. При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно падение АД, снижение ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием Конкора из-за возможного чрезмерного повышения АД. При одновременном приеме производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушений периферического кровообращения. При одновременном приеме Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышение дозы Конкора обычно не требуется). При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемических средств симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: бисопролола фумарат — 5 мг; 10 мг; кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон, диметикон 100, макрогол 400, железа оксид, титана оксид, метилгидроксипропилцеллюлоза. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10). Пачки картонные.